Цитизин (CAS: 485-35-8) - тетрациклический хинолизидиновый алкалоид, выделяемый из семян Cytisus laburnum (семейство бобовые). Как частичный агонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов растительного происхождения (nAChR), он по структуре напоминает никотин, но обладает меньшей токсичностью. Одобрен ЕС в качестве средства для прекращения курения (торговая марка Tabex®).
Описание товара
Основная информация
| Параметр | Стоимость/Описание |
| Внешний | вид: белый порошок |
| Температура плавления | 198-201°C (разложение) |
| Растворимость | 85 мг/мл в воде (улучшение в 5 раз) |
| logP | -0,3 (высокая гидрофильность) |
| pKa | 9,2 (третичный амин) |
| Тестовые задания | Стандарт |
| Цитизин (CAS: 485-35-8) | 98% методом ВЭЖХ |
| Потери при сушке | ≤1,0% |
| Общее количество прочих примесей | ≤1,5% |
1. Натуральный источник: 1,5-3% в семенах Cytisus laburnum.
2. Механизм действия: Высокая селективность в отношении α4β2 nAChR (Ki=0,5 нМ), эффективность составляет 1/5 от никотина.
3. Экономическая эффективность: цена варениклина составляет 1/10 от цены полного курса лечения
Фармакологические механизмы
1. Молекулярно-целевая структура
2. Фармакокинетика
и среднее значение; Всасывание: биодоступность при приеме внутрь составляет 75% (+15% по сравнению с оригиналом).
и среднее значение; Распределение: Соотношение мозг/плазма 1,2:1.
и среднее значение; Метаболизм: Гидроксилирование CYP2D6 в печени.
и среднее значение; Выводится почками (клиренс 90% в течение 12 часов).
1. Показания и протоколы.
| Состояние | Доза | Эффективность |
| Никотиновая зависимость | 2,5 мг в сутки в течение 4 недель | 45% людей воздерживаются от употребления никотина |
| Болезнь Паркинсона | 5 мг дважды в день | Последние данные за 30 дней% |
2. Особые группы населения
и среднее значение; При нарушении функции почек дозу следует снизить на 50% при наличии СКФ
и среднее значение; Педиатрия: Возраст от 12 до 18 лет (требуется наблюдение).
Способ применения и дозы
1. Составы
и среднее значение; Таблетки: 2,5 мг (для приема внутрь).
и среднее значение; Раствор для приема внутрь: 5 мг/мл
2. Рекомендации по дозированию
| Воспользуйся | Доза | Продолжительность |
| Отказ от курения | 2,5 мг | каждые 4-12 недель |
| Нейропротекция | 5 мг ежеквартально | Долгосрочный |
Оценка безопасности
1. Побочные реакции
| Система | Случай | Управление |
| Желудочно-кишечный | 10% | Принимайте во время еды |
| Неврологический | 5% | Снижение дозы |
2. Противопоказания и взаимодействие
и среднее значение; Тяжелая печеночная недостаточность.
и среднее значение; Беременность (категория С).
Прогресс в исследованиях
1. Новые лекарственные формы
и среднее значение; Трансдермальный пластырь с замедленным действием на 24 часа.
и среднее значение; Таблетки, распадающиеся при приеме внутрь: Быстрое действие.
2. Новые показания
и среднее значение; Алкогольная зависимость: Вторая фаза испытаний.
и среднее значение; Депрессия: Доклинические данные.
Пожалуйста, пришлите мне электронное письмо, и вы сможете получить больше того, что хотите.
Например, цена продукта, спецификация, MOA, MSDS, технологическая схема, детали упаковки, срок доставки, срок оплаты, послепродажное обслуживание и так далее.
