Гуперзин А является природным алкалоидом, выделенным из китайской лекарственной травы Huperzia serrata (семейство Lycopodiaceae). Являясь высокоселективным ингибитором ацетилхолинэстеразы (АХЕ), он широко используется для лечения болезни Альцгеймера (БА) и когнитивных нарушений. Кроме того, гуперзин А обладает нейропротекторными, антиоксидантными и противовоспалительными свойствами, что делает его ключевым направлением исследований природных лекарств
Описание продукта
Гуперзин А является природным алкалоидом, выделенным из китайской лекарственной травы Huperzia serrata (семейство Lycopodiaceae). Являясь высокоселективным ингибитором ацетилхолинэстеразы (АХЭ), он широко используется для лечения болезни Альцгеймера (БА) и когнитивных нарушений. Кроме того, гуперзин А обладает нейропротекторными, антиоксидантными и противовоспалительными свойствами, что делает его ключевым направлением исследований природных лекарств
Основная информация
| Параметр | Значение/описание |
| Внешность | Кристаллический порошок от белого до грязно-белого |
| Точка плавления | 230-232°C (разложение) |
| Растворимость | Слабо растворим в воде (0,1 мг/мл), растворим в ДМСО (>50 мг/мл) |
| logP | 2,5 (умеренная липофильность) |
| Устойчивость | Светочувствительный; стабилен при pH <4 |
| Тестовые задания | Стандарт |
|
Гуперзин А (CAS: 102518-79-6)
|
98% по ВЭЖХ |
| Потери при сушке | ≤4.0% |
| Осадок при воспламенении | ≤1,0% |
1. Натуральный источник: содержится в Huperzia serrata (содержание 0,01%-0,1%), также может быть получен путем химического синтеза или микробной ферментации.
2. Высокая селективность: сильное ингибирование АХЭ (IC₅₀=82 нМ) с минимальным влиянием на бутирилхолинэстеразу (BuChE, IC₅₀=74 мкМ).
3. Многоцелевое действие: помимо ингибирования AChE, он модулирует рецепторы NMDA, снижает окислительный стресс и ингибирует апоптоз.
Фармакологические механизмы
1. Молекулярная целевая сеть
2. Фармакокинетика
· Абсорбция: Биодоступность при пероральном приеме ~60% (зависит от метаболизма при первом прохождении).
· Распространение: Легко пересекает ГЭБ (соотношение мозг/плазма = 2:1).
· Метаболизм: В первую очередь метаболизируется CYP3A4 в норхуперзин А.
· Выведение: 60% почечной экскреции; Период полувыведения ~10 часов.
1. Показания и протоколы
| Состояние | Дозировка | Клинические данные |
| Болезнь Альцгеймера | 0,1-0,2 мг ставка | ↑MMSE на 3-4 очка |
| Сосудистая деменция | 0,1 мг тид | Улучшает оценку ADAS-cog |
| Легкие когнитивные нарушения | 0,05 мг/сут | Задерживает прогресс AD |
2. Особые группы населения
· Печеночная недостаточность: необходима коррекция дозы (метаболизм CYP3A4 замедляется).
· Пожилые люди: начните с половинной дозы (0,05 мг/день).
Способ применения и дозы
1. Рецептуры
· Таблетки: 0,1 мг/таблетка (стандарт Китайской фармакопеи).
· Инъекция: 0,2 мг/мл (исследовательское применение).
2. Рекомендации по дозировке
| Указание | Доза | Длительность |
| Лечение болезни Альцгеймера | 0,1-0,2 мг ставка | Долгосрочный |
| Улучшение когнитивных функций | 0,05-0,1 мг/сут | 3-6 месяцев |
Оценка безопасности
1. Побочные реакции
| Система | Падение | Симптомы |
| Желудочно-кишечный | 10% | Тошнота, диарея |
| Неврологический | 5% | Головокружение, бессонница |
| Холинергические эффекты | 3% | Повышенное слюноотделение |
2. Противопоказания и взаимодействие
· Абсолютные ДИ:
Миастения (риск холинергического криза).
Эпилепсия (модуляция NMDA может спровоцировать приступы).
· Лекарственное взаимодействие:
Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол): ↑ Концентрация в плазме крови.
Антихолинергические средства (например, атропин): антагонистические эффекты.
Ход исследований
1. Новые рецептуры
· Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол):
↑ Концентрация в плазме.
· Антихолинергические средства (например, атропин):
Антагонистические эффекты.
2. Новые показания
· Болезнь Паркинсона:
Модулирует дофаминергические нейроны (эффективно на животных моделях).
· Черепно-мозговая травма (ЧМТ):
Уменьшает нейровоспаление (исследования II фазы).
Пожалуйста Отправьте мне электронное письмо, и вы сможете получить больше того, что хотите.
Например, цена продукта, спецификация, MOA, MSDS, блок-схема, детали упаковки, срок отгрузки, срок оплаты, послепродажное обслуживание и так далее.
