Ротундин (CAS: 10097-84-4) - тетрагидроизохинолиновый алкалоид, добываемый из корней стефании синей (Stephania sinica) (представитель семейства мениспермовых). Как натуральный лекарственный ингредиент, независимо разработанный в Китае, он обладает двойным обезболивающим и седативным действием, не вызывает привыкания и широко используется при лечении хронической боли и бессонницы.
Описание товара
Основная информация
| Параметр | Значение/Описание |
| Внешность | Белый порошок |
| Температура плавления | 140-143°C |
| Растворимость | Растворимость в воде: 0,3 мг/мл (25°C); растворим в хлороформе/метаноле |
| logP | 2,8 (умеренная липофильность) |
| pKa | 8,1 (фенольный ОН), 9,3 (третичный амин) |
| Тестовые задания | Стандарт |
|
Ротундин (CAS: 10097-84-4)
|
98% методом ВЭЖХ |
| Потери при сушке | ≤5,0% |
| Зола | ≤0,1% |
1. Натуральный источник: В основном содержится в корнях стефании синей (содержание: 0,1-0,5%).
2. Двойное действие: Ненаркотическое обезболивание (эффективность: 1/10 от морфина) + седативно-гипнотический эффект.
3. Нормативный статус: В Китае классифицируется как психоактивный препарат категории II (требуется по рецепту врача), но не контролируется на международном уровне.
Фармакологические механизмы
1. Молекулярно-целевая структура
2. Фармакокинетика
и средний показатель; Всасывание: Биодоступность при приеме внутрь составляет 35-45% (значительный эффект при первом прохождении).
и средний показатель; Распределение: Vd=5,2 л/кг; концентрация в мозге в 3 раза выше уровня в плазме крови.
и средний показатель; Метаболизм: О-деметилирование в печени, опосредованное CYP2D6 (активный метаболит M1).
и средний показатель; Выведение: преимущественно почками (клиренс 90% за 72 часа).
1. Показания и эффективность
| Состояние | Режим | Доказательства |
| Хроническая головная боль | 60 мг внутривенно (перорально) | Оценка по ВАШ - 45 баллов%* |
| Послеоперационная боль | 60-90 мг внутримышечно | Прием морфина - 30 баллов% |
| Бессонница | 30 мг перед сном | Оценка PSQI - 50 баллов% |
2. Особые группы населения
и средний показатель; При нарушении функции печени: снизить дозу на 50% (по шкале Чайлд-Пью В).
и средний показатель; Пожилые люди: начинать с половины дозы (риск снижения дозы).
Способ применения и дозировка
1. Составы
и средний показатель; Таблетки: 30 мг (стандартные); 60 мг (пролонгированные).
и средний показатель; Инъекции: 60 мг/2 мл (только внутримышечно).
2. Рекомендации по дозированию
| Воспользуйся | Доза | Записи |
| Хроническая боль | 30-60 мг внутрь | Максимум 7 дней |
| Острая боль | 60 мг внутримышечно в течение 6 часов | 240 мг/сут |
| Бессонница | 30-60 мг ежедневно | Избегайте употребления алкоголя |
1. Побочные реакции
| Система | Случай | Управление |
| Неврологический | 12% | Сонливость (уменьшите дозу) |
| Желудочно-кишечный тракт | 5% | Тошнота (при приеме во время еды) |
| Сердечно-сосудистый | Ортостатическая гипотензия |
2. Противопоказания и взаимодействие
и средний показатель; Абсолютные противопоказания:
Миастения (ухудшает расслабление мышц).
Беременность (может вызывать тератогенное действие у животных).
и средний показатель; Осторожно с:
Ингибиторы CYP2D6 (например, флуоксетин): AUC
Препараты, угнетающие ЦНС (например, бензодиазепины): оказывают седативное действие.
1. Новые лекарственные формы
и средний показатель; Трансдермальный пластырь: Стабилизирует концентрацию в плазме крови в течение 24 часов (фаза II).
и средний показатель; Назальный спрей: биодоступность составляет более 75% (для лечения мигрени).
2. Новые показания
и средний показатель; Фибромиалгия: Модулирует центральную сенсибилизацию (фаза II).
и средний показатель; Отмена опиоидов: Уменьшает беспокойство /боль (обещано на доклиническом этапе).
Пожалуйста, пришлите мне электронное письмо, и вы сможете получить больше того, что хотите.
Например, цена продукта, спецификация, MOA, MSDS, технологическая схема, детали упаковки, срок доставки, срок оплаты, послепродажное обслуживание и так далее.
