Индирубин (CAS: 479-41-4) - это бисиндольный алкалоид, получаемый из растения традиционной китайской медицины Indigo naturalis (Цин Дай). Являясь активным компонентом для лечения хронического миелолейкоза (ХМЛ), его уникальная структура нацелена на множество киназ.
Описание товара
Основная информация
| Параметр | Значение/Описание |
| Внешность | Пурпурно-красный порошок |
| Температура плавления | 356-358°C (разложение) |
| Растворимость | Не содержит воды (0,01 мг/мл), растворим в ДМСО (50 мг/мл) |
| logP | 3.1 (высокая липофильность) |
| УФ-характеристики | λmax=540 нм (ε=12 000); фиолетово-красный в метаноле |
| Тестовые задания | Стандарт |
| Индирубин (CAS: 479-41-4) | 98% методом ВЭЖХ |
| Потери при сушке | |
| Остаток при прокаливании |
1. Натуральный источник: 0,1-0,3% натурального индиго; также может быть получен химическим синтезом.
2. Многоцелевое действие: Ингибирует CDK, GSK-3 и бета-рецепторы, а также пути JAK/STAT.
3. Низкая токсичность: Терапевтический индекс (TI) равен 25, что значительно превышает показатели традиционной химиотерапии.
Фармакологические механизмы
1. Молекулярная сеть мишеней
2. Фармакокинетика
и средний показатель; Всасывание: биодоступность при приеме внутрь составляет 15% (при приеме с липосомами - до 50%).
и средний показатель; Распределение: Высокое в печени/селезенке; низкое проникновение через ГЭБ (
и средний показатель; Метаболизм: Гидроксилирование CYP1A2 в печени (образует 5-гидроксииндирубин).
и средний показатель; Выведение: преимущественно с желчью (клиренс 80% в течение 72 часов).
1. Показания и протоколы
| Состояние | Режим | Доказательства |
| Хронический миелоидный лейкоз | 50-100 мг внутривенно в течение 6 месяцев | Гематологический ответ составляет 75%* |
| Псориаз | 0,5%-ная мазь | для местного применения при 50% показателях PASI |
| Болезнь Альцгеймера | 10 мг/кг (II стадия) | Улучшение показателей MMSE |
* Многоцентровое исследование III фазы (n=300)
2. Особые группы населения
и средний показатель; При нарушениях функции печени: снизить дозу на 30% (по шкале Чайлд-Пью В).
и средний показатель; Педиатрия: более 12 лет (контролировать уровень сахара в крови).
Способ применения и дозы
1. Лекарственные формы
и средний показатель; Таблетки: 25 мг (покрытые пленочной оболочкой).
и средний показатель; Мазь: 0,5% раствор (вазелиновая основа).
и средний показатель; Для инъекций: 10 мг лиофилизированного порошка (для использования в научных целях).
2. Рекомендации по дозированию
| Воспользуйся | Доза | Продолжительность |
| Лейкемия | 75-150 мг/сут | 6-12 месяцев |
| Дерматология | Местное применение | До устранения очагов поражения |
| Профилактика рака | 25 мг ежедневно | Долгосрочный |
Оценка безопасности
1. Побочные реакции
| Система | Случай | Проявления |
| Желудочно-кишечные | 20% | Тошнота, диарея |
| Гематологический | 5% | Легкая тромбоцитопения |
| Дерматологические | 3% | Гиперпигментация |
2. Противопоказания и взаимодействие
и средний показатель; Абсолютный ДИ:
Беременность (тератогенное действие на животных).
Тяжелая миелосупрессия (АНК
и средний показатель; Внимание: Ингибиторы CYP1A2 (например, флувоксамин) повышают AUC в 2 раза.
Результаты исследований
1. Новые лекарственные формы
и средний показатель; Суспензия в виде нанокристаллов: Биодоступность при приеме внутрь достигает 40%.
и средний показатель; Трансдермальный пластырь: Для лечения псориаза (патент CN1148765).
2. Новые показания
и средний показатель; Тройной негативный рак молочной железы: Ингибирует клетки с дефицитом BRCA1 (доклинические исследования).
и средний показатель; COVID-19: Блокирует протеазу SARS-CoV-2 3CL (IC ≈=8 мкм).
Пожалуйста, пришлите мне электронное письмо, и вы сможете получить больше того, что хотите.
Например, цена продукта, спецификация, MOA, MSDS, технологическая схема, детали упаковки, срок доставки, срок оплаты, послепродажное обслуживание и так далее.
