Тетрагидрокуркумин (CAS: 36062-04-1) является основным метаболитом куркумина и восстановленной формой активного компонента, содержащегося в куркуме (Curcuma longa). Обладая превосходной антиоксидантной, противовоспалительной и нейропротекторной активностью по сравнению с куркумином, он был обозначен как GRAS (общепризнанный безопасный) FDA в 2023 году и одобрен в качестве пищевого антиоксиданта (E 100 (iii)) европейским EFSA
Описание продукта
Основная информация
| Параметр | Значение/описание |
| Внешность | Порошок от белого до бледно-желтого цвета |
| Точка плавления | 83–85°С |
| Растворимость | 0,1 мг/мл в воде; >50 мг/мл в ДМСО |
| logP | 3.2 (умеренная липофильность) |
| pKa | 8,5 (фенольный ОН), 10,2 (енольный ОН) |
| Устойчивость | Светочувствительный; наиболее стабилен при pH 6–8 |
| Тестовые задания | Стандарт |
|
Тетрагидрокуркумин (CAS: 36062-04-1)
|
98% по ВЭЖХ |
| Потери при сушке | ≤0,5% |
| Осадок при воспламенении | ≤0,1% |
1. Метаболическое преимущество: 80% пероральная биодоступность (по сравнению с 1% для куркумина).
2. Многоцелевое действие: Одновременно активирует Nrf2 и ингибирует NF-κB и COX-2.
3. Высокая безопасность: УННВВ (уровень ненаблюдаемого побочного эффекта) = 500 мг/кг/даy.
Фармакологические механизмы
1. Молекулярная целевая сеть
2. Фармакокинетика
· Абсорбция: 80% пероральная биодоступность (низкий уровень глюкуронирования).
· Распространение: Высокий уровень в печени и головном мозге (соотношение мозг/плазма = 1,8:1).
· Метаболизм: печеночное CYP2D6-опосредованное метилирование (активные метаболиты).
· Выделение: Преимущественно желчное (90% клиренс за 72 часа).
1. Показания и протоколы
| Состояние | Режим | Доказательство |
| Остеоартрит | 200 мг/сут ×12 недель | ↓35% балл WOMAC* |
| Мелазма | Ставка 2% сливок ×8 недель | ↓50% балл MASI |
| Легкие когнитивные нарушения | Ставка 100 мг (Фаза II) | ↑2 очка MMSE |
*Многоцентровое РКИ (n=300)
2. Особые группы населения
· Печеночная недостаточность: снизить дозу на 50% (Чайлд-Пью В).
· Пожилые люди: Коррекция дозы не проводится (контроль артериального давления).
Способ применения и дозы
1. Рецептуры
· Мягкие желатиновые капсулы: 100 мг/капсула (масляный носитель MCT).
· Для наружного применения: 1–3% сывороток/кремов.
· Инъекция: 20 мг/мл (развести в физрастворе).
2. Рекомендации по дозировке
| Использование | Доза | Длительность |
| Противовоспалительное | 200–400 мг/сут | 8–12 недель |
| Осветление кожи | Актуальная ставка | ≥8 недель |
| Нейропротекция | 100–200 мг/сут | Долгосрочный |
Оценка безопасности
1. Побочные реакции
| Система | Падение | Проявления |
| Желудочно-кишечный | 2% | Легкая диарея |
| Дерматологический | 0.5% | Контактный дерматит |
| Печёночный | <0.1% | Обратимый ALT↑ |
2. Противопоказания и взаимодействие
· Абсолютные ДИ:
Аллергия на куркуминоиды. Полная обструкция желчевыводящих путей.· Предостережения:субстраты CYP2D6 (например, метопролол):
Может ↑30% концентрация в плазме.
Ход исследований
1. Новые рецептуры
· Наноструктурированные носители липидов: ↑15× трансдермальная абсорбция.
· Микросферы с пролонгированным высвобождением: однократная инъекция сохраняет эффективность в течение 7 дней.
2. Новые показания
· Диабетическая нефропатия: ингибирует TGF-β1/Smad3 (↓40% фиброза у животных).
· Болезнь Паркинсона: защищает дофаминергические нейроны (↑35% TH+ клеток в моделях MPTP).
Пожалуйста, отправьте мне электронное письмо, и вы сможете получить больше того, что хотите.
Например, цена продукта, спецификация, MOA, MSDS, блок-схема, детали упаковки, срок отгрузки, срок оплаты, послепродажное обслуживание и так далее.
